本文目录一览:
- 1、青霉素G简介
- 2、青霉素的发明过程 (简要)
- 3、什么是青霉素?
- 4、青霉素的发现和介绍
- 5、青霉素类药简介
- 6、青霉素主治什么病?
- 7、青霉素类抗生素简介
- 8、青霉素是哪一年发明的
- 9、青霉素的鉴别反应有
- 10、青霉素英语怎么说
青霉素G简介
目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 通用名称 5 英文名称 6 青霉素G的别名 7 分类 8 青霉素的发现 9 青霉素G的药理作用 10 青霉素G的药代动力学 11 青霉素G的适应证 12 青霉素G的禁忌证 13 青霉素G的不良反应 14 注意事项 15 青霉素G与其它药物的相互作用 16 青霉素G的用法用量 17 青霉素G的剂型和规格 18 青霉素G的贮存 19 青霉素中毒 19.1 临床表现 19.2 治疗 20 参考资料 这是一个重定向条目,共享了青霉素的内容。为方便阅读,下文中的 青霉素 已经自动替换为 青霉素G ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音 qīng méi sù G
2 英文参考 benzyl penicillin
PcG
penicillin
penicillin g
penicillinG
PG
PNG
3 概述 青霉素G是由青霉、曲霉等属真菌产生的一种抗生素。青霉素G是人类发现的第一种能够治疗人类疾病的抗生素。1929年英国细菌学家弗莱明首先从点青霉中获得青霉素G。因其化学结构中侧链的不同而有许多种。青霉素G可人工合成,用化学方法改造其部分结构,能制取一些新型衍生物。目前用人工合成的青霉素G约有30种投入临床应用。用人工方法制造的青霉素G具有毒性低、疗效高等优点。如青毒素G仅对革兰氏阳性细菌有效、对酸不稳定,而氨芐青霉素G对酸稳定,抗菌谱广。
青霉素G的发现是20世纪医学上的重大成就,为人类健康作出了重要贡献,同时也推动了整个发酵工业的发展。青霉素G对革兰氏阳性细菌如链球菌、葡萄球菌、梭菌、芽孢杆菌等具有活性;而对革兰氏阴性如大肠杆菌、弧菌、分枝杆菌等无活性或活性低。青霉素G对人和大多数动物无害,经肌肉或皮下注射后能迅速扩散到血液中去并几乎到达所有组织。在临床上青霉素G用于治疗肺炎、脓肿、细菌性脑膜炎、梅毒、牙齿及口腔感染、骨髓炎以及其他对青霉素G敏感的细菌引起的各种创伤感染。但青霉素G能引起某些受药者过敏反应,严重时可引起休克、甚至死亡,故应用前必须做皮肤试验。本品最易发生过敏性休克。大剂量可致青霉素G脑病。
20世纪40年代初期,青霉素G作为世界上第一种抗生素问世,为临床提供了高效低毒的抗感染药物。近年来,青霉素G耐药菌株日益增多,同时新的抗菌药物也不断被发现,使其的临床应用受到一定程度的影响。但由于青霉素具有杀菌活性强、全身分布好、毒性低的特点,对敏感菌的感染仍有较好疗效。青霉素G仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用青霉素G大剂量治疗,每天500万~2000万U,静脉滴注,治疗3~4周才有稳定的疗效。淋球菌原对青霉素G敏感,但近年来耐药菌明显增多,有的高度耐药,因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G,治疗量也应根据敏感程度来确定。
青霉素G为国家基本药物。
4 通用名称 青霉素G
5 英文名称 Benzylpenicillin
6 青霉素G的别名 青霉素G钠;青霉素G钾;芐青霉素G;青霉素;Benzylpenicillin G;Penicillin;Benzylpenicillin
7 分类 抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 > 青霉素G类
8 青霉素G的发现 青霉素G的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天,弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明青霉素G可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星·青霉素G。
1929年,弗莱明发表了学术论文,报告了他的发现,但当时未引起重视,而且青霉素G的提纯问题也还没有解决。
1935年,英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素G的分离、提纯和强化,使其抗菌力提高了几千倍,弗罗里负责对动物观察试验。至此,青霉素G的功效得到了证明。
由于青霉素G的发现和大量生产,拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命,及时抢救了许多的伤病员
。青霉素G的出现,当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗罗里于 1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。
9 药理作用 青霉素G通过干扰细菌细胞壁的合成,对繁殖期细菌起杀菌作用。青霉素G钠、钾不耐酸,口服吸收差,不宜用于口服。对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素G酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。[1]
革兰阳性球菌中化脓性链球菌、肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感,草绿色链球菌中度敏感,粪链球菌低度中度敏感。革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感,淋球菌中度敏感,部分耐药。革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感,革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药,流感杆菌部分菌株中度或低度敏感,产酶流感杆菌耐药。对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。青霉素G的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。经典的Park学说认为青霉素G与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合,使黏肽不能合成,导致细菌死亡。在Park学说的基础上,近代研究有了很大的进展,主要有以下几点:
1.证明Park学说基本正确,但尚不完善,青霉素G类的作用机制比已知的要复杂得多。
2.证明交叉连接系统有两个酶系,转肽酶与羧肽酶。后者能水解终末D丙氨酸,但与交叉连接无关。两个酶对青霉素G都敏感,都能降解青霉素G,使青霉素G灭活。
3.青霉素G类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素G结合蛋白PBPs相结合,使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖,最后溶菌死亡。
4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质,有的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素G敏感的酶。
5.不同的PBP有不同的功能,PBP1a与PBP1bs与糖肽有关,使细胞生长。
10 药代动力学 青霉素G不耐酸,不宜口服。肌内注射后,0.5小时达血药峰浓度(Cmax),可广泛分布于组织、体液中,易透入有炎症的组织,胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品可通过胎盘,但难以透过血.脑脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素G,不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中。血浆蛋白结合率为45%~65%,血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟,肾功能减退者可延长至2.5~10小时,老年人和新生儿也可延长。本品约19%在肝内代谢,主要通过肾小管分泌排泄,肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内自肾脏排出,亦有少量经胆道排泄。血液透析可清除本品,而腹膜透析则不能。[1]
11 适应证 青霉素G用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。[1]
1.对由A组β溶血性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热及败血症,青霉素有较好疗效,为首选药物。以上重症感染,静脉滴注给药每天4次,每次120万~160万U。咽炎的治疗至少应给药10天,以确保致病菌自咽部消除,以免以后发生风湿热。化脓性链球菌引起的急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)与心内膜炎应采用大剂量青霉素(每天1000万~2000万U)静脉给药。
2.其他链球菌引起的感染:包括B组β溶血性链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)、心内膜炎和败血症等感染。肺炎链球菌对青霉素高度敏感,可首选青霉素治疗。
3.脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎:青霉素不易透过正常血脑脊液屏障,进入脑脊液的量不多,但在脑膜受炎症损害时通透性增加,因而大剂量治疗有效。成人起始剂量每天1000万~2000万U,分4次静脉滴注。
4.淋球菌引起的淋病:淋球菌原对青霉素敏感,但近年来耐药菌明显增多,有的高度耐药,因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素,治疗量也应根据敏感程度来确定。
5.梅毒螺旋体引起的梅毒:青霉素仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用大剂量青霉素治疗,每天500万~2000万U,静脉滴注,治疗3~4周才有稳定的疗效。
6.革兰阳性杆菌引起的感染:破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌引起的感染应该用青霉素同时加用抗毒素治疗。青霉素G在皮肤科主要用于以下疾病:(1)梅毒。(2)淋病。(3)其他如猩红热、蜂窝织炎、丹毒、类丹毒、脓皮病等。
12 禁忌证 对青霉素G或其他青霉素G类药过敏者禁用[1]。
用药前应询问患者有无过敏史,对24h未应用过青霉素G者,应做皮内敏感试验,试验结果阳性者,应禁用。对青霉素G或其他青霉素G类药物过敏者、有过敏性疾患及过敏状态者禁用。
13 不良反应 青霉素G的常见过敏反应,包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染,可出现耐青霉素G金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[1]
1.过敏反应为青霉素G类的主要不良反应,包括过敏性休克、血清病、皮疹、接触性皮炎等,反应程度有很大差别,从轻度皮疹到过敏休克、死亡。过敏反应发生率为1%~10%,大多为皮疹,过敏休克发生率为0.004%~0.04%。值得注意的是尽管青霉素G皮肤试验阴性,仍然会有程度不等的过敏反应,甚至有死亡的病例出现。青霉素G过敏休克的防治:①注意询问过敏史;②必须做皮肤过敏试验,用500U/ml皮试液皮内注射0.05ml,20min后观察反应。皮试液需新鲜配制,冰箱中保存不能超过一星期;③注射青霉素G后必须观察30min;④应在有抢救过敏性休克的条件下才能注射青霉素G类抗生素。(2)青霉素G过敏性休克的抢救原则和方法如下:①分秒必争,就地抢救,立即使患者头低位躺下;②立即在上臂皮下注射0.1%肾上腺素0.5ml;③迅速准备好静脉输液;④如皮下注射肾上腺素尚未见效应,重复皮下注射一次或输液内加肾上腺素;⑤静脉注射氢化可的松25~100mg;⑥有呼吸困难或呼吸窘迫现象时可缓慢注射氨茶堿0.25~0.5g,同时人工呼吸;⑦出现血管性水肿、荨麻疹,应给抗组胺药物,肌内或静脉注射给药;⑧保温,注意维持呼吸与循环功能。
2.中枢神经系统反应:大剂量青霉素G(每天2500万U)治疗,可能在治疗后3天或稍晚出现抽搐、昏迷等神经系统毒性反应,鞘内注射青霉素G也可引起以上反应。大剂量青霉素G注射偶可发生精神异常反应。
3.血液异常反应:青霉素G类均可引起中性粒细胞减少,原因不明。血小板减少也有发生但较少。青霉素G类可引起溶血性贫血,是由于IgM抗体抗青霉素G红细胞复合物所引起的免疫反应。少数患者可发生库姆(Coombs)试验阳性反应。
4.肝、肾功能异常反应:青霉素G治疗中可发生一过性肝酶升高,也有引起出血性膀胱炎的报道。
5.青霉素G可引起胃肠道反应。
6.吉赫反应:青霉素G治疗梅毒时可能发生吉赫反应。这是因为大量梅毒螺旋体被杀死后释放的内毒素所致。用药前口服泼尼松可防止发生吉赫反应。
7.有青霉素G过敏史者禁用。有过敏疾患与过敏状态的患者禁用,有其他药物过敏史者慎用。
14 注意事项 [1]
(1)首先详细询问过敏史,有过敏史者一般不宜做皮试。
(2)用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/ml,皮内注射0.05~0.1ml)。
(3)一旦出现过敏性休克症状,应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml,临床表现无改善者,半小时后重复1次,同时配合其他对症治疗。
(4)本品不宜鞘内注射,可经肌内或静脉给药,当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位,且宜分次快速滴入,一般每6小时1次,以避免发生中枢神经系统反应。
(5)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用,严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
(6)大剂量给药时,应考虑到带入的钠离子或钾离子,可引起高钠血症或高钾血症。青霉素G钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。
(7)本品水溶液不稳定,易水解,因此注射液应新鲜配制,必须保存时,应置冰箱冷藏,24小时内用完。
15 药物相互作用 [1]
(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少青霉素G类药物的排泄,使青霉素G类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加。[1]
丙磺舒(Probenecid)能抑制肾小管分泌,因而可延长青霉素G血药浓度维持时间,对青霉素G有增效作用。
(2)与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用,可能降低本品抗菌作用[1]。
青霉素G类与四环素、氯霉素、大环内酯类等抑菌药呈拮抗作用。因青霉素G为繁殖期杀菌药,在抑菌药作用下,细菌繁殖受阻抑,可能使青霉素G类药物作用发挥不充分。
(3)与华法林合用,可加强抗凝血作用[1]。
(4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果[1]。
(5)青霉素G类与氨基糖苷类抗生素呈协同作用,但大剂量青霉素或其他半合成青霉素G可使氨基糖苷类活性降低。
16 青霉素G的用法用量 (1)肌内注射:①成人,一日80万~200万单位,分3~4次给药。②小儿,2.5万单位/kg,每12小时给药一次,③新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。[1]
(2)静脉滴注:适用于重症感染。①成人,一日200万~2000万单位,分2~4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童,一日5万~20万单位/kg,分2~4次静脉滴注。③新生儿(足月产):用量同肌内注射。[1]
17 剂型和规格 (1)(钾盐)注射用无菌粉末:①0.25g (40万单位);②0.5g (80万单位)。[1]
(2)(钠盐)注射用无菌粉末:①0.24g (40万单位);②0.48g (80万单位);③0.96g(160万单位)。[1]
18 青霉素G的贮存 干燥、冷暗处保存。勿置冰箱中,以免瓶装品吸潮。[1]
19 青霉素G中毒 青霉素G(青霉素、芐青霉素G)迄今仍为临床广泛应用的抗菌药物之一,高效低毒。口服吸收差,血浆蛋白结合率45%~65%,半衰期为30min,肾功能减退者可延长至2
.5~10h。老年人和新生儿也较长。为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、破伤风、白喉、炭疽、气性坏疽、梅毒、雅司和草绿色链球菌心内膜炎等疾病的首选药物。可肌肉注射或静脉滴注。常用量:肌注80万~200万U/d,均分3~4次;静滴200万~1000万U, 均分2~4次。本品最易发生过敏性休克。大剂量可致青霉素G脑病,青霉素G用量不宜超过4000万U/d。[2]
19.1 临床表现 [3]
1.过敏性反应 在各种药物中占首位。严重的过敏性休克发生率为0.004%~0.04%,其病死率可达10%。过敏性休克的发生极为迅速,甚至在针头尚未被拔出即可发生,也可在皮试时出现。约50%患者在注射5min内发生,20~30min内发生者占90%。个别于注射后数小时后或在连续用药中发生。青霉素G皮肤试验阴性者,并不能排除青霉素G过敏发生的可能。
(1)过敏性休克的表现如下:
1)呼吸道阻塞症状:由喉头水肿、支气管痉挛和肺水肿所致。患者出现胸闷、心悸、喉头堵塞感、呼吸困难、脸色潮红等,伴有濒危感、口干、头昏、脸和四肢麻木。
2)微循环障碍表现:由微血管扩张引起血容量不足。患者脸色苍白、烦躁不安、畏寒、冷汗、脉搏微弱、血压下降等。
3)中枢神经系统症状:由脑部缺氧引起。意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等。
(2)皮肤过敏反应:瘙痒、荨麻疹及各种皮疹。其他尚可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、喷嚏和咳嗽等。
(3)其他过敏性表现:有药物热、哮喘发作、过敏性紫癜、嗜伊红细胞增多,偶出现溶血性贫血,粒细胞减少、血小板减少和间质性肾炎等。
2.青霉素G脑病 表现为反射亢进、意识丧失、恶心、呕吐、头痛、惊厥、瘫痪、昏迷、大小便失禁、肌肉痉挛和呼吸困难等症候群。一般应用常用剂量青霉素G不易透过血脑脊液屏障, 当中枢神经系统感染时,血脑脊液屏障通透性增加,进入脑组织的青霉素G可增加数倍,当脑脊液浓度超过8~12U/ml时;当肾功能不良时,青霉素G的半衰期延长而积蓄,血浓度增高;青霉素G用量每天超过2500万U,可引起脑病。鞘内注射大于2万U也可致肌肉痉挛、抽搐和昏迷。
3.赫氏反应 主要见于青霉素G治疗梅毒过程中。如果开始即用大剂量,在第一次注射后2~12h内患者突然出现发热、寒战、头痛、关节痛等反应。
4.周围神经炎 注射部位可发生周围神经炎。
5.电解质和酸堿平衡紊乱 青霉素G钾盐静脉大量给药,可发生高钾血症;青霉素G钠盐大量给药,尤其在肾功能减退或心功能不全者,可造成高钠血症、急性心功能不全,少数患者伴有低钾血症和代谢性堿中毒。
19.2 治疗 青霉素G中毒的治疗要点为[4]:
1.发生过敏反应,立即停用青霉素G,不进行药物治疗也可自愈。较重者应给予药物治疗。
(1)维生素C1~2g加入5%葡萄糖500~1000ml中静脉滴注l/d;10%葡萄糖酸钙10ml静脉注射,l/d。
(2)抗组胺药物应用;苯海拉明25~50mg,3~4/d,口服;去氯羟嗪25mg,3/d,口服;阿司咪唑10mg,l/d,口服;必要时可应用肾上腺皮质激素。
2.发生过敏性休克
(1)立即停药。让患者平卧,保暖,吸氧。
(2)立即皮下注射肾上腺素0.5mg,症状如不缓解,可每20~30min注射1次,直至缓解。
(3)同时静脉注射地塞米松5mg或氢化可的松200~300mg加入5%~10%葡萄糖200~300ml,静脉滴注。
(4)抗组胺药物应用。
(5)扩充血容量,可用10%低分子右旋糖酐100~250ml静脉滴注。
(6)上述处理后如血压仍不回升者,可给予血管活性药物,抗休克治疗。
(7)对症、支持治疗。如心跳停止者予以心脏复苏;呼吸衰竭者给予吸氧,人工呼吸;喉头水肿者及时做气管切开。
3.青霉素G脑病发生时,则应停用青霉素G,停药后症状可迅速消退。同时予以对症支持治疗,但抗惊厥治疗效果不佳。
4.血液透析可清除血液中的青霉素G,腹膜透析无效。
5.及时纠正电解质紊乱和酸堿平衡失调。
青霉素的发明过程 (简要)
亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。
在1928年夏弗莱明外出度假时,把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时,注意到
一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。
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人文清华短视频:清华大学科学史系主任吴国盛教授介绍青霉素是如何被发明出来的。吴教授表示很多科学试验之所以成功和运气有关。
研发历史
20世纪40年代以前,人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核,那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。
近代,1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素,亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。
1928年,英国科学家Fleming在实验研究中最早发现了青霉素,但由于当时技术不够先进,认识不够深刻,Fleming并没有把青霉素单独分离出来。
1929年,弗莱明发表了他的研究成果,遗憾的是,这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。
在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。
然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养,并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里(HowardWalterFlorey)和生物化学家钱恩。
1938年,德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文,于是开始做提纯实验。
弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌,然后给其中的4只用青霉素治疗。
几个小时内,只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。
青霉素之所以能既杀死病菌,又不损害人体细胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍,导致病菌溶解死亡,而人和动物的细胞则没有细胞壁。
1940年冬,钱恩提炼出了一点点青霉素,这虽然是一个重大突破,但离临床应用还差得很远。
1941年,青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特弗洛里的手中。在美国军方的协助下,弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种,使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。
1941年前后英国牛津大学病理学家霍华德·弗洛里与生物化学家钱恩实现对青霉素的分离与纯化,并发现其对传染病的疗效,但是青霉素会使个别人发生过敏反应,所以在应用前必须做皮试。
所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的,有些抗生素已能人工合成。由于不同种类的抗生素的化学成分不一,因此它们对微生物的作用机理也很不相同,有些抑制蛋白质的合成,有些抑制核酸的合成,有些则抑制细胞壁的合成。
通过一段时间的紧张实验,弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后,弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉调制出了相应的培养液。在这些研究成果的推动下,美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。
到了1943年,制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。
1943年10月,弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世,迅速扭转了盟国的战局。战后,青霉素更得到了广泛应用,拯救了数以千万人的生命。到1944年,药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。
因这项伟大发明,1945年,弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
1945年,英国化学家霍奇金(D.C.Hodgkin)用X射线衍射法测出了青霉素的分子结构。
1944年9月5日,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底,中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%,居世界首位。
2002年,Birol等人提出了基于过程机理的模型,该过程综合考虑了发酵中微生物的各种生理变化,发现这是个十分复杂的过程。为了更加方便地对青霉素过程进行研究,Birol对Bajpai和Reuss提出的非结构式模型进行了扩展,对模型进一步简化,方便研究。
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扩展资料青霉素(Penicillin,或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种,是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是由青霉菌中提炼出的抗生素。
青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试,以防过敏。
主要功能
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。
它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。
通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。
为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。
青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显。
使用该品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。
皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。
在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。干粉剂可保存多年不失效,但注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡。
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什么是青霉素?
青霉素(Penicillin,或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试,以防过敏。
青霉素的发现和介绍
1. 介绍青霉素
青霉素是由青霉菌分泌的一种能杀菌的抗生素。它是人类历史上发现的第一种抗生素。它在我们医疗行业应用非常广泛,比如有注射用青霉素、青霉素眼膏、青霉素软膏等等药品。有个别人会对青霉素过敏,所以使用前必须做皮试。
2. 青霉素的发现
青霉素是英国生物学家亚历山大.弗莱明发现的。1928年英国人弗莱明在用显微镜观察葡萄球菌的培养皿时发现,有一个培养皿的葡萄球菌被污染了,混入了其他的菌种。在污染的青霉菌周围没有葡萄球菌生长,形成一个无菌圈,他认为这是由于青霉菌分泌一种能够杀死葡萄球菌或阻止葡萄球菌生长的物质所致,他把这种物质称为青霉素。
直到1940年,英国的病理学家佛罗理和德国的生物化学家钱恩通过大量实验证明青霉素可以治疗细菌感染,具有治疗作用,并建立了从青霉菌培养液中提取青霉素的方法。随后医生第一次用青霉素救治一位患败血症的危重病人,使当时无法治疗的败血症病人恢复了健康。于是青霉素一时成了家喻户晓的救命药物,当时的价格比黄金还要贵。这三位科学家的发现,使青霉素进入了人类生活,挽救了成千上万人的生命,使人类与疾病的斗争进入了一个全新的时代,为增进人类的健康做出了巨大贡献。
3. 弗莱明的介绍
弗莱明是英国细菌学家,生物化学家,微生物学家。因为发现青霉素,在1945年获得了诺贝尔生理和医学奖。
4. 青霉素的孪生兄弟—— 头孢霉素
很早以前就发现,在使用青霉菌发酵青霉素时,发酵液中多多少少的还同时有与青霉素类似的另一种抗生素,头孢霉素。它们在结构上有许多相似之处,它们是青霉菌产生的孪生兄弟。头孢霉素比青霉素更稳定,可以口服,它的过敏反应低,抗菌谱广,病菌的耐药性小,头孢类药物在临床上得到广泛应用。
青霉素类药简介
目录 1 拼音 2 概述 3 分类 4 青霉素类药的临床应用 5 体内过程 6 影响抗菌作用的主要因素 7 抗菌机制 8 细菌耐药机制 9 注意事项 10 配伍禁忌 11 相关药物 1 拼音 qīng méi sù lèi yào
2 概述 青霉素类是一类重要的β内酰胺类抗生素,它们可由发酵液提取或半合成而制得,各种β内酰胺类抗生素的作用机制均相似,内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成,使之不能交联而造成细胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此本类药物为繁殖期杀菌药。细菌细胞有细胞壁,而哺乳动物的细胞无细胞壁,故此青霉素类对人体细胞的毒性很低,有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
3 分类 青霉素类可分为:天然青霉素和半合成青霉素
1.耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。
2.耐酶青霉素 化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β内酰胺环,使其不易被酶水解,耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林(新青霉素Ⅱ),氯唑西林,双氯西林与氟氯西林。
3.广谱青霉素 对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶,对绿脓杆菌无效。常用氨芐西林, 阿莫西林, 匹氨西林。
4.抗绿脓杆菌广谱青霉素 其抗菌谱与氨芐西林相似。特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。常用羧芐西林 磺芐西林 替卡西林,呋芐西林,(抗绿脓杆菌较羧芐西林强6~10倍),阿洛西林,哌拉西林。
4 青霉素类药的临床应用 1.G+球菌感染:
(1)链球菌感染:咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症心内膜炎(草绿色链球菌)、猩红热等常作首选药。
(2)肺炎球菌感染:大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。
(3)敏感葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等(多已耐药)。
2. G+杆菌感染:破伤风、白喉、气性坏疽等(灭菌减少外毒素的产生),但不能对抗外毒素,须合用抗毒素。
3. G球菌感染:脑膜炎(罕见耐药)、淋病(多已耐药)。
4.螺旋体病:梅毒、钩端螺旋体病、回归热。
5.放线菌感染。
5 体内过程 不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,1530min血药浓度达峰值,t1/2 0.51h,作用维持46h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。
长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。
6 影响抗菌作用的主要因素 ①药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的难易;
②对β内酰胺酶(第二道酶水解屏障)的稳定性;
③对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。用青霉素时,主要不良反应为过敏反应,严重者可发生过敏性休克,用药前应询问是否有过敏史,并做皮肤过敏试验。
7 抗菌机制 (1)β内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)细菌胞壁缺损,水分渗入胞浆,菌体膨胀破裂死亡。
G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成;
G杆菌的胞壁外膜为脂蛋白,青霉素不能透过故不敏感。哺乳动物细胞无细胞壁,故青霉素毒性小。
(2)触发细菌的自溶酶活性。
8 细菌耐药机制 (1)细菌产生β内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶)破坏β内酰胺环。
(2)耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。
9 注意事项 (1)尽管青霉素类药物毒性较低,但有少数人对本类药物过敏,如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克,以后者最为凶险,常于注射或皮试时发生,大约50%在几秒钟至5分钟内发生,其余在20分钟左右发生,应十分注意。凡初次注射或停药3大后再用者,都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性(可以使用),但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者,也不宜注射。注射青霉素后,应观察20分钟,一旦发生过敏性休克,应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。
(2)目前使用青毒素剂量越来越大,有采用大剂量(1000万单位以上)或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血,偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒,可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁,甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。
(3)青霉素类药物不宜溶解后,应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长,分解也越多,而且致敏物质也不断增多,易导致药效降低以及过敏反应的发生。
(4)应尽量避免局部使用青霉素,避免过分饥饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。
10 配伍禁忌 (1)不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂,当服用红霉素等药物后,细菌生长受到抑制,使青霉素无法发挥杀菌作用,从而降低药效。
(2)不可与堿性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶堿、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等,可使混合液的pH>8,青霉素可因此失去活性。
(3)青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定,长时间静滴过程中会发生分解,不仅疗效下降,而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注,且滴注时间不可过长。
(4)青霉素在干燥状态下较稳定,一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长,分解也越多,且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”,不宜溶解后存放,以保证药效,减少致敏物质的产生。
(5)每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后,体内药物迅速消除,待第二天给药,因间隔时间过长,细菌又大量繁殖。
(6)在抢救感染性休克时,不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应,生成酒石酸钾(钠),影响两者的效价;新福林与青霉素G钾(钠),可生成氯化钾(钠),使两者效价均降低。
(7)不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性,可使青霉素分解破坏,且维生素C注射液中的每一种成分,都能影响氨苯青霉素的稳定性,使其降效或失效。
(8)不可与含醇的药物合用,如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒,乙醇能加速β内酰胺环水解,而使青霉素降效。
(9)青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙臻、异丙臻等药混合后,可发生沉淀、混浊或变色,应禁忌混合静滴。
11 相关药物
阿洛西林钠 阿莫西林 阿莫西林/双氯西林钠 阿莫西林克拉维酸钾 阿莫西林克拉维酸钾(2:1) 阿莫西林钠氟氯西林钠 阿莫西林钠克拉维酸钾 阿莫西林钠舒巴坦钠 阿莫西林舒巴坦匹酯 阿莫西林双氯西林钠 氨芐青霉素丙磺舒 氨芐西林 氨芐西林钠 氨芐西林钠舒巴坦钠 苯唑西林钠 芐星青霉素 呋布西林钠 呋脲芐青霉素钾 氟氯西林钠 磺芐西林钠 克拉维酸钾/羟氨芐青霉素 克拉维酸钾/羟氨芐青霉素(1:2) 克拉维酸钾/羟氨芐青霉素(1:4) 氯唑西林钠 美洛西林钠 萘夫西林钠 哌拉西林钠 哌拉西林钠/他唑巴坦钠 哌拉西林钠舒巴坦钠(4:1) 哌拉西林钠他唑巴坦钠 普鲁卡因青霉素 青霉素 青霉素V钾 青霉素钾 青霉素钠 舒巴坦钠/阿莫西林钠 羧芐西林钠 他唑巴坦钠/哌拉西林钠 替卡西林钠克拉维酸钾 盐酸巴氨西林 盐酸仑氨西林
青霉素主治什么病?
青霉素是一种广泛用于治疗感染性疾病的抗生素。它主要用于治疗由革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌引起的细菌感染,如链球菌感染、葡萄球菌感染、咽炎、肺炎、鼠疫、破伤风、炭疽、痢疾、淋病等等。青霉素能够阻止细菌在其细胞壁选择性合成肽聚糖的过程,从而杀死细菌或抑制其生长繁殖。
青霉素是广谱抗生素,其治疗范围较为广泛,但也有其局限性。一方面,青霉素对革兰氏阴性菌的作用较弱;另一方面,一些细菌对青霉素产生了抗药性。因此,在开展青霉素治疗前,应该确定病原体的敏感性,确定治疗方案,避免不良后果。
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当然,敏感肌肤的护理并不仅限于使用产品。在日常生活中,我们还应该注意不要过度洗脸、注意防晒,保持心态平静等等。如果皮肤敏感症状严重,建议及时就诊皮肤科医生,寻求专业的医学建议。
总之,对于青霉素的主治疾病,我们需要了解其抗菌机理和相关适应
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,它主要用于治疗细菌感染引起的疾病。它可以有效地对抗多种细菌,特别是革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌。青霉素通过干扰细菌细胞壁合成以及抑制细菌酶的活性来达到杀灭细菌的效果。
在临床上,青霉素被广泛应用于多种疾病的治疗中。例如,对于呼吸道感染,如肺炎、扁桃体炎等,青霉素通常是首选药物之一。对于皮肤和软组织感染,如蜂窝组织炎、脓肿等,青霉素也具有良好的治疗效果。
除了上述常见的感染性疾病外,青霉素还可用于治疗其他类型的感染,比如尿路感染、血液感染、中耳炎等。在手术前预防性使用青霉素也可以有效地降低术后感染的风险。
需要注意的是,青霉素并不能对所有类型的细菌感染起到治疗作用。有些细菌可能对青霉素产生抗药性,导致该药物无法发挥理想的效果。因此,在使用青霉素之前,医生会根据患者的具体情况进行细菌培养和药敏试验,以确定最合适的治疗方案。
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,主要用于治疗多种细菌感染引起的疾病。它通过干扰细菌细胞壁合成以及抑制细菌酶的活性来杀灭细菌。在选择使用青霉素时,应根据患者具体情况和医生建议进行合理使用。记得妥善保存药物,并遵医嘱使用,这样才能更好地发挥其治疗效果。
青霉素是一种广泛使用的抗生素,可以用于治疗多种感染性疾病。其中包括皮肤软组织感染、泌尿生殖系感染、呼吸道感染、中耳炎等等。青霉素具有杀菌作用,能够有效地杀死引起感染的细菌,从而缓解病情,帮助身体恢复健康。
青霉素主要通过阻断细菌壁的合成来发挥杀菌作用。当细菌处于生长期时,这种药物便能够迅速地进入其细胞内,并与其细胞壁上的一些酶结合,使其无法正常合成细胞壁。这样一来,细菌就不能够正常地分裂和生长,最终导致其死亡。
除了上述提到的常见疾病之外,青霉素还可以用于治疗肺炎球菌、链球菌等引起的肺炎、扁桃体炎、脑膜炎等严重感染性疾病。不过需要注意的是,虽然青霉素是一种十分有效的抗生素,但是对于一些细菌的抗药性越来越高,因此在选择使用青霉素时需遵医嘱,并且注意药物的正确使用方式和剂量。
青霉素是一种十分常用的抗生素,适用于治疗多种感染性疾病,如皮肤软组织感染、泌尿生殖系感染等。它具有杀菌作用,能够有效地杀死引起感染的细菌,从而缓解病情,帮助身体恢复健康。在使用药物时需要注意正确使用方式和剂量,并严格遵循医生的建议。
青霉素到底治什么病的
青霉素是一种抗菌素。就是常在老电影里提到的盘尼西林。
它曾经在治疗肺结核病中起到很大作用,挽救了很多人的生命。
主要治疗球菌感染所致的疾病,比如呼吸道感染,气管炎,肺炎。皮肤感染,丹毒等。
青霉素作为首选药的疾病有哪些
⒈溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等⒉肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等⒊不产青霉素酶葡萄球菌感染⒋炭疽⒌破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染⒍梅毒(包括先天性梅毒)⒎钩端螺旋体病⒏回归热⒐白喉⒑青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
青霉素适合治疗什么疾病?
青霉素是抗菌素的一种,是从青霉菌培养液中提制的药物,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素
氯霉素是具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强,对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染(如斑疹伤寒)以及病毒感染(如沙眼)均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂,其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成,系作用于核糖 *** 白体的50S亚基上,抑制肽基转移酶的作用,阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染,疗效好,目前仍是治疗这些疾病的首选药物。此外,对脑膜炎双球菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌等引起的脑膜炎及其他感染也有较好作用。也可用于百日咳、布氏杆菌病、立克次体病等。
剂型用法和用量: 片剂:每片0.25克。胶囊剂:每粒0.25克。注射剂:每支2毫升,含药0.25克。滴眼剂:8毫克:0.02克。口服,每天成人1~2克;儿童每日按千克体重服用50~100毫克,分2~4次。肌注,成人每次0.5~1克,每天2次;儿童每日按千克体重服用25~50毫克,分2次。静脉滴注,剂量同肌注,因注射剂系以丙二醇为溶剂,用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克:毫升供用,即2毫克(0.25克)以100毫升输液稀释,并应以干燥空针抽取,以免析出结晶,稀释完后应仔细检查无结晶析出,方可使用。
不良反应: 1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能,引起粒细胞及血小板减少症,用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少,应立即停药,一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死,多发生于儿童长期反复用氯霉素者,偶有用量很少而发病者。2.过敏反应较少见,但也可引起皮疹,药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。3.可引起精神症状如幻觉、谵妄,大多发生于用药后3~5日,停药后两日内可消失。4.口服后可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。
注意事项: 1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍,以免分解失效。2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴,以免发生沉淀或降效。3.氯霉素与青霉素一般不要联用,因氯霉素为抑菌剂,而青霉素为繁殖期杀菌剂,联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论,意见不一,因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法,如需联用,宜先用青霉素2~3小时后再用氯霉素。4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性,因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化,可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用,对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用,妊娠末期产妇慎用,哺乳期妇女忌用。6.本品在非处方药中,仅使用滴眼、耳剂。
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人类治疗细菌性感染的第一个武器——青霉素
青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。
20世纪40年代以前,人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核,那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。
在1928年夏季的一天,英国微生物学家弗莱明发现,一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现......>>
青霉素的适应病症
青霉素适用于A组及B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染,如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎(与氨基糖苷类联合);梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。在风溼性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作,胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时,青霉素也可用于心内膜炎的预防。 青霉素对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对该品敏感。该品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对该品敏感性差。该品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 【青霉素为以下感染的首选药物】⒈溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等⒉肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等⒊不产青霉素酶葡萄球菌感染⒋炭疽⒌破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染⒍梅毒(包括先天性梅毒)⒎钩端螺旋体病⒏回归热⒐白喉⒑青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎【主要用于治疗的疾病】⒈流行性脑脊髓膜炎⒉放线菌病⒊淋病⒋奋森咽峡炎⒌莱姆病⒍多杀巴斯德菌感染⒎鼠咬热⒏李斯特菌感染⒐除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染风溼性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。 【给药说明】⒈青霉素钾或钠极易溶于水,水溶液中β内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸,后两者可降低pH值,使青霉素水解进一步加强,所以注射液应新鲜配制应用。 ⒉青霉素可肌内注射或静脉注射给药,当成人每日剂量超过500万U时宜静脉给药。静脉给药时应采用青霉素钠,以分次静脉滴注为宜,一般每6小时1次。⒊肌内注射:50万U的青霉素钠或钾,加灭菌注射用水1ml使溶解;超过50万U者则需加灭菌注射用水2ml,不应以葡萄糖注射液作溶剂。静脉给药的速度不能超过每分钟50万U,以免发生中枢神经系统毒性反应。 【用法与用量】⒈成人常用量:①肌内注射,每日80万~200万U,分3~4次给药;②静脉滴注,每日200万~1000万U,分2~4次给药。⒉ 小儿常用量:①肌内注射,2.5万U/kg,每12小时l次给药。②静脉给药,每日5~20万U/kg,分2~4次。⒊新生儿剂量:1次5万U/kg,肌内注射或静脉给药,出生第1周每12小时1次,>7天每8小时1次,严重感染每6小时1次。⒋早产儿剂量:第1周3万U/kg,每l2小时1次,2~4周时每8小时l次,以后每6小时1次。【制剂与规格】1、注射用青霉素钠:①0.12g(20万U);②0.24g(40万U);③0.48g(80万U);④0.6g(100万U);⑤0.96g(160万U;⑥2.4g(400万......>>
青霉素类抗生素简介
目录 1 拼音 2 概述 3 种类 4 作用 4.1 生物合成青霉素 4.2 全合成青霉素 4.3 半合成青霉素 5 临床作用 1 拼音 qīng méi sù lèi kàng shēng sù
2 概述 青霉素类抗生素系指分子中含有青霉烷(penam)的抗生素,属于β内酰胺类抗生素。是发现最早的抗细菌抗生素,由于半合成工作的成功,使这类抗生素近年来有很大发展,出现很多临床有效的新品种。1929年Fleming首先发现青霉素,四十年代完成了分离、精制与化学结构测定并肯定了疗效。当时所用的产生菌是Penicillium notatum,产量极低,仅有1~2U/ml。经过大量筛选与选育,得到了高产菌株Penicillium chrysogenum的变株Q175,并由表面培养改为深层发酵,使青霉素的产量迅速上升。现在工业上使用的菌株产量都在每毫升数万单位以上。青霉素类抗生素按其来源,分为天然青霉素、生物合成青霉素、全合成青霉素与半合成青霉素。
3 种类 天然青霉素 早年的青霉素发酵液中,至少含有五种不同的青霉素,其中芐青霉素(青霉素G)的含量最高,疗效最好。青霉素K的抗菌活性虽高,但不稳定,无实用价值。青霉素的主核6氨基青霉烷酸对革兰阳性与阴性菌有微弱的作用,可由青霉素的产生菌及翅孢壳属 (Emericellopsis mi nima)等产生。头孢霉属(Cephalosporium)、拟青霉属 (Paecilomyces) 与链霉菌属(Streptomyces)等可产生青霉素N,又称为头孢菌素N(cephalosporin N)或共霉素B(synnematin B),其侧链为Dα氨基己二酸,对革兰阳性菌的作用比芐青霉素低,但抗革兰阴性菌的作用较强。1962年由Penicillium chrysogenum培养液中又分离出具有Lα氨基己二酸侧链的异青霉素N。此外,还从Aspergillus flavus培养液中提取出3戊烯青霉素(3pentenylpenicillin)又称曲霉酸(ergillic acid)或黄色杀菌素(flavacidin)。在天然青霉素中只有芐青霉素已广泛应用,在临床医学上仍占有极重要地位。
4 作用 4.1 生物合成青霉素 青霉素的生物合成,早有大量研究,但直到七十年代中期才确认芐青霉素是由Lα氨基己二酸、L半胱氨酸与L缬氨酸所形成的δ(Lα氨基己二酰)L半胱氨酰D缬氨酸(LLD三肽)发生四氢噻唑环化,生成异青霉素N,再经转酰反应而形成芐青霉素。至于6氨基青霉烷酸究竟是异青霉素N向青霉素转变的中间体,还是青霉素于发酵中在酰化酶作用下使酰胺键裂解而形成的,迄今尚无定论。
4.2 全合成青霉素 在青霉素化学研究初期,Vigenaud等确认D青霉胺与2芐基4甲氧甲烯基5恶唑酮的缩合产物中,含有极微量的芐青霉素,1957年Sheehan用二环己碳二亚胺使Dα苯氧甲基青霉噻唑酸发生β内酰胺环化,完成了青霉素的全合成。
4.3 半合成青霉素 自50年代末期提炼出6氨基青霉烷酸后,合成出数以万计的半合成青霉烷衍生物,取得了重大进展,基本上克服了天然青霉素的对酸不稳定,不耐青霉素酶,抗菌谱狭窄等缺点,但青霉素过敏性问题尚未得到改善。
5 临床作用 (1)耐酸的半合成青霉素:这组青霉素侧链的 α碳上都具有吸电性取代基。对酸稳定,口服吸收良好,抗菌谱与芐青霉素基本相同,应用于治疗敏感性金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌,淋球菌等引起的呼吸道感染、软组织感染、急性化脓性中耳炎等,亦用于治疗感染性心内膜炎。
2)耐青霉素酶的半合成青霉素: 从6氨基青霉烷酸合成了多种对青霉素酶稳定的半合成青霉素,用于治疗对芐青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。在这组半合成青霉素分子中,都有一个以上的较大基因靠近β内酰胺环,因空间障碍而使之不受或少受青霉素酶的破坏。
(3)广谱半合成青霉素: 向青霉素侧链,特别是α碳上导入氨基等亲水性基团,可增加抗革兰阴性杆菌的活性。1961年由6氨基青霉素烷酸合成第一个广谱青霉素,氨芐青霉素,现已广泛应用。为了改善口服吸收,提高血中浓度,增强抗菌活性,又对氨芐青霉素进行了再改造。根据潜药原理,筛选氨芐青霉素酯类,其中,吡呋酯(特戊酰氧基甲酯),酞酯,与乙氧羰基氧乙酯等口服后的血浓度比氨芐青霉素高2~3倍。由改变侧链得到缩酮氨芐青霉素、氨环己青霉素、环己烯青霉素、氨噻吩青霉素、羟氨芐青霉素等,其中羟氨芐青霉素仅用氨芐青霉素的半量即能形成与氨芐青霉素相等的血浓度,其余的则与氨芐青霉素相仿。 氮?脒青霉素系以脒链代替一般青霉素中的酰胺链,其抗革兰阳性细菌的作用较其他青霉素弱,但对革兰阴性杆菌有较强作用,例如对大肠杆菌的最低抑菌浓度一般为0.015~0.1μg/ml,而氨芐青霉素在同样条件下则为0.5~4.0μg/ml,对痢疾杆菌、沙门菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等的作用,也都比氨芐青霉素强。 氮?脒青霉素口服吸收较差, 但其吡呋酯口服吸收良好,在体内迅速被酯酶水解成氮?脒青霉素,形成较高的血浓度。这组半合成广谱青霉素主要用于治疗肠球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、李司忒菌、流感杆菌、产气杆菌、奇异变形杆菌等引起的尿路感染、呼吸道感染,肠道与胆道感染、化脓性胸膜炎、心内膜炎、败血症以及防治术后感染。
青霉素是哪一年发明的
青霉素是1928年被发明的。
1928年9月15日,亚历山大·弗莱明外出休假,一只未经刷洗的废弃的培养皿中长出了一种霉菌,因此他发明了青霉素。
进一步的试验表明,这种抗菌素作用缓慢,且很难大量生产。在他转向其它研究项目之前,他在1929年发表了一篇论文,介绍了自己的发现,但当时这篇论文并未引起重视。
1938年,英国牛津大学病理学家霍德华·瓦尔特·弗洛里和德国生物化学家恩斯特·鲍里斯·钱恩偶然读到了弗莱明的文章,于是开始做提纯实验。1941年给病人试用。
在英美政府的鼓励下,现在医药公司进入了这个领域,很快就找到了大规模生产青霉素的方法。起初,青霉素只是留给战争伤员使用,但是到1944年,英美公民在医疗中也能够使用了。1945年战争结束时,青霉素的使用已遍及全世界。
扩展资料:
青霉素的分类
1、青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。
2、青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。
3、耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
4、氨苄西林类:如氨苄西林、阿莫西林等。
5、抗假单胞菌青霉素:如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。
6、美西林及其酯匹西林:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。
7、甲氧西林类:如坦莫西林等。
参考资料来源:人民网-历史上的今天:弗莱明发明青霉素
参考资料来源:百度百科-青霉素
青霉素的鉴别反应有
青霉素是一种广泛应用于临床治疗的抗生素,因其疗效显著、安全性高而受到广泛的关注和应用。鉴别反应是一种常用的检测青霉素的方法,通过对青霉素的化学性质进行分析,确定其是否为青霉素。下面将详细介绍青霉素的鉴别反应。
氧化反应
青霉素具有较强的氧化性,可以与氧化剂反应生成氧化产物。其中,最常用的氧化剂是过氧化氢,将青霉素与过氧化氢反应后,可以观察到产物的颜色发生变化,从黄色转变为棕色。这种鉴别方法可以用于青霉素的定性和半定量分析。
脱乙酰反应
青霉素分子中含有乙酰基,可以与酸或碱反应脱去乙酰基,生成不同的产物。其中,最常用的脱乙酰试剂是氢氧化钠,将青霉素与氢氧化钠反应后,可以观察到产物的颜色由白色转变为黄色。这种鉴别方法可以用于青霉素的定性和半定量分析。
羟基乙酸酐酯化反应
青霉素分子中含有羟基,可以通过酯化反应生成羟基乙酸酐,这种反应可以用于青霉素的定性和半定量分析。通常使用的酯化试剂是异丙酸酐和硫酸,将青霉素与酯化试剂反应后,可以观察到产物的颜色由白色转变为黄色。
碘化反应
青霉素具有亲碘性,可以与碘反应生成碘化物,这种反应可以用于青霉素的定性和半定量分析。通常使用的碘化试剂是碘化钾,将青霉素与碘化钾反应后,可以观察到产物的颜色由白色转变为蓝色。
综上所述,青霉素的鉴别反应是一种常用于检测青霉素的方法,通过对青霉素的化学性质进行分析,可以确定其是否为青霉素。不同的鉴别反应适用于不同的情况,需要根据实际情况进行选择。
青霉素英语怎么说
问题一:青霉素 英语怎么说 penicillin [pen?'s?l?n]
就是抗日剧中经常提到的“盘尼西林”
问题二:青霉素的英文缩写到底是什么 PCN = penicillin
青霉素
参考文献 Wikipedia
Penicillin (sometimes abbreviated PCN or pen) is a group of antibiotics derived fromPenicillium fungi,[1] including penicillin G, procaine penicillin, benzathine penicillin, and penicillin V.
问题三:青霉素的英文简写是什么 PG是青霉素钾,PNG是青霉素钠.
问题四:青霉素英语简写 青霉素简写为“PG”
问题五:青霉素的英文缩写到底是什么?急,求大神! 青霉素的英文叫Penicillin,而青霉素也叫青霉素G,所以英文缩写叫PG。
问题六:青霉素皮下注射英语描述 few days at some time during his early