本文目录一览：
- 1、四环素类抗生素包括哪些？
- 2、四环素抗生素有哪些
- 3、四环素类抗生素制剂怎样应用？
- 4、抗生素类抗感染药：四环素类-盐酸四环素
- 5、抗生素类抗感染药：四环素类-盐酸米诺环素
- 6、四环素类抗生素中抗菌作用最强的是
- 7、抗生素类抗感染药：四环素类-氢吡四环素
- 8、为什么要慎重应用四环素类抗生素？
- 9、四环素类抗生素的种类有哪些？
- 10、四环素简介
四环素类抗生素包括哪些？
四环素类抗生素有共同的基本核：“四环母核”，有天然品及半合成两类，天然品包括四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素等，半合成的有强力霉素、甲烯土霉素等。
四环素类抗生素包括金霉素、土霉素、四环素、地美环素4种以及多西环素、米诺环素、胍甲四环素等半合成四环素。
【药理和毒理】
本类药物属快效抑菌剂，高浓度时也有杀菌作用。口服空腹吸收较好，口服各品种200～500mg，血高峰浓度约在2～3mg/L，消除半衰期6～18小时不等，广泛分布至各组织与体液中。主要由肾排泄，少量经大便排泄。四环素类抗生素最常见的毒性作用是胃肠道刺激；长期应用可致肝、肾功能损害及颅内压升高。部分病人可发生过敏反应及两重感染。本类药物常积存于正在生长迅速的组织如肝脏、肿瘤、新骨形成的区域等，并与骨、牙齿、新生物结合，且与骨钙紧密结合时间较久，显示黄色荧光。上述毒性作用以金霉素最多，土霉素次之，四环素最少。
【诊断要点】
1.病史有应用四环素类史。
2.临床表现
(1)胃肠道刺激症状口角炎、舌炎、食道炎、胃炎、恶心、呕吐、上腹痛、腹胀等。
(2)肝脏损害长期口服或大剂量静注，可引起肝脏损害或中毒性肝炎，或呈淤积性黄疸，肝功能异常。
(3)肾脏损害主要见于肾功能不全者或使用过期四环素者，引起氮质血症、酸中毒，表现为厌食、恶心、呕吐、糖尿、蛋白尿等。
(4)颅内压升高成人引起脑膜刺激症状、视乳头水肿等。婴儿可见前囟饱满。停药后消失。
(5)两重感染发生尿路感染、肺部感染、假膜性肠炎及真菌性败血症等。
(6)过敏反应可致药物热、皮疹、血管神经性水肿、哮喘发作、感光过敏或伴休克症状。
(7)其他偶可发生粒细胞、血小板减少及血液凝固延缓。本类药物可致牙齿黄染、龋齿、骨化障碍及生长停顿等。
3.实验室检查
(1)尿常规尿糖阳性，蛋白尿、氨基酸尿、尿钙升高及尿pH降低；尿内红细胞、白细胞增加和管型尿。
(2)血液生化低钾或高钾血症、高磷血症等，尿素氮或肌酐升高，转氨酶及胆红质升高。
(3)脑脊液压力升高，细胞及生化检查正常。
【急救治疗及预防】
(1)立即停药，早期口服中毒者，可催吐、洗胃使之排出。
(2)发生肝脏损害者，应用保肝药物。
(3)颅内压升高者，一般停药即可逐渐恢复。病情严重者，适应使用脱水药物。
(4)控制过敏反应、两重感染及其他对症处理。
四环素抗生素有哪些
问题一：四环素类药物有哪些 四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名，属广谱抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性，能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定，故多制成盐酸盐。国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品；后三种是人工半合成品，又称新四环素类。金霉素性质不稳定，不良反应多见，只限于眼科外用。常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等，它们在抗菌谱、临床应用等方面相似，多用于轻症感染，一般不宜用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则，能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物，故宜空腹服用，避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服。且吸收有一定限度，每次口服超过500mg后，其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排出，故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢，但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性，但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。
问题二：四环素类药物有哪些不良反应？ 四环素类药物的不良反应主要表现为以下几个方面：（1）胃肠道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、严重时可引起伪膜性肠炎。以金霉素为最显著，其次为四环素，土霉素反应较轻。（2）肝脏毒性 大剂量口服或静脉注射时常可损害，表现为恶心、呕吐、发热、黄疸、转氨酶升高，严重者可致肝功衰竭，以至死亡，尤其对孕妇或伴肾功能不全者更易发生。（3）对骨、牙组织损伤 学龄前儿童用药可致牙齿黄染，釉质发育不全，俗称：“四环素牙”。孕妊用药可使胎儿牙齿黄染；还可抑制早产儿骨骼生长。（4）肾损害 肾功不全者可致氮质血症和尿毒症。（5）过敏反应 可致各种过敏性皮疹、皮炎、舌炎和 *** 炎。（6）双重感染 发生率较高，其中以抗生素相关性肠炎、真菌性肠炎最为多见。（7）其他 四环素静滴可致静脉炎，组织坏死，肢体疼痛等。米诺霉素可引起耳前庭功能紊乱。
四环素类抗生素制剂怎样应用？
常用的四环素类抗生素制剂有土霉素片、四环素片、注射用盐酸土霉素、注射用盐酸四环素、注射用脱氧土霉素（强力霉素）等。
（1）土霉素片：为淡黄色片，常制成规格为每片含0.05克（5万单位）、0.125克（12.5万单位）、0.25克（25万单位）的片剂。用于某些革兰氏阳性和阴性细菌、立克次氏体、支原体等感染。内服一次量，家畜每1公斤体重10～20毫克，一日2～3次。成羊反刍兽、马属动物和兔不宜内服。
（2）四环素片，其制剂规格、作用、用法用量、注意事项均同土霉素片。
（3）注射用盐酸土霉素：本品为盐酸土霉素的无菌粉末，常分装成每瓶0.2克（20万单位）、1克（100万单位）的粉针剂。其作用用途、注意事项均同土霉素片。用法用量为：静脉或肌内注射，一次量，家畜每1公斤体重2.5～5毫克，一日2次。
（4）注射用盐酸四环素：本品为盐酸四环素的无菌粉末，常分装成每瓶装0.2克（20万单位）、0.25克（25万单位）、0.5克（50万单位）、1克（100万单位）的粉针剂。其作用、用途、注意事项均同土霉素片。临用前加灭菌注射用水适量使溶解，静脉注射，一次量，家畜每1公斤体重2.5～5毫克，一日2次。
（5）注射用盐酸脱氧土霉素（多西环素、强力霉素）：脱氧土霉素为半合成四环素类抗生素，由土霉素6α-位上脱氧而制成。为黄色结晶性粉末，略溶于水，遇光变质，其盐酸盐易溶于水。有广谱抗菌作用，可用于革兰氏阳性球菌和阴性杆菌、立克次氏体、支原体引起的感染。用法用量：以5%的葡萄糖注射液将该品稀释成0.1%以下溶液，缓慢静脉注射，一次量，每1公斤体重，牛1～2毫克，猪、羊1～3毫克，犬2～4毫克，一日1次。马静脉注射时，易中毒死亡，禁用。
抗生素类抗感染药：四环素类-盐酸四环素
【 摘 要 】盐酸四环素属于四环素类抗生素栏目，主要讲述了 药物名称 盐酸四环素 药物别名 英文名称 tetracycline 说明 片剂、胶囊：0。本品对淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。本品作用机制在于药...。本文重点关注盐酸 四环素 药物 应用 等内容，您可以在本页对盐酸四环素进行讨论 【关键字】四环素类抗生素;盐酸;四环素;药物;应用;盐酸四环素【 全 文 】
药物名称 盐酸四环素药物别名 英文名称 tetracycline说 明 片剂、胶囊：0.25g；粉针剂：0.125、0.25g，0.5g。 功用作用 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。
其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性。
本品对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。
并且，同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30s亚基的a位置结合，阻止氨基酰－trna在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。
首选用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染，也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。
用法用量 口服：成人1g～2g/日，4次/日。儿童(8岁以上)每日25mg～50mg/kg，4次/日。静脉滴注：成人1g～1.5g/日，2次/日；儿童每日15mg～30mg/kg，2次/日。用注射用水或生理盐水溶解后，再以生理盐水或葡萄糖注射液50ml稀释至10mg/ml后注入。静滴，1日1g，溶于1000ml输液中(1mg/ml)滴入。
[药物过量]应用本品超过2g/日可能引起致命的肝毒性。本品无特异性拮抗剂，药物过量时主要是对症疗法和补液等支持疗法。
注意事项 妊娠d类。孕妇、哺乳期妇女、儿童、对四环素类药物过敏者禁用。宜空腹服用，但对食管有刺激，可用大量水送服并保持直立体位至少2分钟。肝肾功能损害患者禁用。
1.交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对其他四环素类药物呈现过敏。
2.对诊断的干扰：
(1)测定尿邻苯二酚胺（hingerty法）浓度时，由于四环素对荧光的干扰，可使测定结果偏高。
(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（ast、alt）的测定值升高。
3.长期用药期间应定期随访检查血常规以肾功能。
4.下列情况存在时须慎用或避免应用：
(1)由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类药物。
(2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。
5.治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。
6.由于较长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能，故应在病情许可时尽早改为口服给药。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用。妊娠期间患者对四环素的肝毒性反应尤为敏感，因此妊娠期妇女应避免使用此类药物。如确有指征应用本品时每日静滴剂量以1g为宜，不应超过1g，其血药浓度应保持在15mg/l以下。
本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。
[儿童用药]
四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。
[老年患者用药]
老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。
抗生素类抗感染药：四环素类-盐酸米诺环素
【 摘 要 】盐酸米诺环素属于四环素类抗生素栏目，主要讲述了 药物名称 盐酸米诺环素 药物别名 二甲胺四环素，美满霉素、美诺星、康尼 minocin、minomycin、klinomycin 英文名称 minocycline hydrochloride 说明 片剂、胶囊剂：0。 功用作用 本品系一种高效、速效、长效的新半合成四环素，其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大...。本文重点关注盐酸 药物 四环素 杆菌 等内容，您可以在本页对盐酸米诺环素进行讨论 【关键字】四环素类抗生素;盐酸;药物;四环素;杆菌;盐酸米诺环素【 全 文 】
药物名称 盐酸米诺环素药物别名 二甲胺四环素，美满霉素、美诺星、康尼 minocin、minomycin、klinomycin英文名称 minocycline hydrochloride说 明 片剂、胶囊剂：0.05g，0.1g(10mg=1万u)。
功用作用 本品系一种高效、速效、长效的新半合成四环素，其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌，对本品仍敏感。
微生物学 对金黄色葡萄球菌、厌氧杆菌属、克雷勃氏杆菌、肺炎双球菌、淋菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌、假单胞菌属、链球菌(包括乙型溶血性及草绿色型及肠球菌)有效。
此外，临床分离培养试验显示本药对下列微生物有效：棒状杆菌属，脑膜炎球菌，贺莱耳氏菌，沙门杆菌属，肺炎支原体，志贺杆菌属，放线菌，列士透氏菌，炭疽杆菌，类细菌(变质细菌)，鼠疫杆菌，杆状巴尔通体，立克次体，百日咳鲍台氏菌，布鲁士氏菌，鼠咬病螺菌，梭状芽孢杆菌，螺旋体，杜诺凡氏体，念珠状链杆菌，痢疾阿米巴，沙眼衣原体，弗兰锡士菌，杜克雷嗜血杆菌，沙眼病毒。
用于衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等及耐其它四环素类细菌所致泌尿系统、呼吸系统、皮肤软组织感染以及胆囊炎、淋病等。亦用于类风湿性关节炎。
用法用量 口服：成人0.1g～0.2g/日，1～2次/日，首剂加倍，一日不宜超过0.4g。儿童(8岁以上)每日2mg～4mg/kg，1～2次/日，首剂加倍。 注意事项 妊娠d类。孕妇、哺乳期妇女、儿童、对四环素类药物过敏者禁用。肾功能障碍患者慎用。
四环素类抗生素中抗菌作用最强的是
【答案】：C
(1)多西环素在血液及组织中的浓度维持较久，小部分从肾排泄、肾小管可再吸收，大部分以结合或络合的无活性代谢产物随粪排出，故对肠道菌群无影响，肾功能不全时也可使用，所以(1)题答案为A；(2)米诺环素是一个长效、高效的半合成四环素类抗生素，抗菌谱与四环素相似，但它是四环素类抗生素中抗菌作用最强的，它对耐四环素和耐青霉素类、半合成青霉素类抗生素的金葡萄、化脓性链球菌、粪球菌仍有作用，所以(2)题答案为C；(3)氯霉素主要用于敏感菌所致的脑膜炎(细菌性脑膜炎患者对青霉素过敏者)，所以(3)题答案为D；(4)四环素是治疗支原体肺炎的首选药，所以(4)答案为E。
抗生素类抗感染药：四环素类-氢吡四环素
【 摘 要 】氢吡四环素属于四环素类抗生素栏目，主要讲述了 药物名称 氢吡四环素 药物别名 吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素 英文名称 rolitetracycline 说明 为淡黄色结晶性粉末。特异臭 功用作用 是广谱抗生素，起抑菌作用。其抗菌谱包括许多革兰阳性和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌等。现主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿...。本文重点关注四环素 药物 作用 兰阳 等内容，您可以在本页对氢吡四环素进行讨论 【关键字】四环素类抗生素;四环素;药物;作用;兰阳;氢吡四环素【 全 文 】
药物名称 氢吡四环素药物别名 吡甲四环素、吡咯烷甲基四环素英文名称 rolitetracycline说 明 为淡黄色结晶性粉末；特异臭 功用作用 是广谱抗生素，起抑菌作用。其抗菌谱包括许多革兰阳性和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌等。现主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病，也可用于敏感的革兰阳性球菌或革兰阴性杆菌所引起的轻症感染。 用法用量 用法与用量：静注：一次250～500mg，每日1～2次。注意事项 （1）四环素盐酸盐的水溶性好，口服吸收快，生物利用度比四环素碱好，并有杂质较少的优点。但盐酸盐对消化道的刺激性较大，服药时应多饮水，并避免卧床服药，以免药物滞留食管，形成溃疡。 （2）四环素宜空腹服用。食物可阻滞本品的吸收，使生物利用度显著下降。 （3）四环素保管不当或过期变质，生成有毒性的差向四环素，不可再用。 （4）孕妇、授乳妇女及8岁以下儿童禁用，肝、肾功能不全者慎用。
为什么要慎重应用四环素类抗生素？
四环素类抗生素是由链霉菌培养液中提取或经半合成而得的一类抗生素，因分子结构中有4个环而得名，故称四环素族。目前兽医临床上常用的四环素类抗生素有土霉素（氧四环素）、四环素和四环素族的半合成衍生物强力霉素（脱氧土霉素、多西环素）等。四环素类抗生素为广谱抑菌剂，高浓度时杀菌。其作用机理主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌生长。四环素类抗生素对革兰氏阳性和阴性菌有抑制作用，对衣原体、支原体、立克次氏体、螺旋体、放线菌和某些原虫也有抑制作用。主要用于猪喘气病、巴氏杆菌病、布鲁氏菌病、炭疽、大肠杆菌、急性呼吸道感染、马鼻疽、子宫炎、坏死杆菌病、边虫病、泰勒焦虫病等的治疗。但近年来发现：
（1）细菌对四环素类抗生素产生耐药性较严重，有些致病菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌等对四环素类的耐药菌株已占50%～90%以上，因此疗效有所降低。
（2）四环素类可透过胎盘和进入乳汁影响胎儿、乳畜的骨胳、牙齿生长，反复服用可引起牙釉质发育不全、骨质生长缓慢等。
（3）可引起胃肠道消化机能障碍，常见为厌食、恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等症，一般成年反刍兽、马属动物、兔不宜内服。
（4）久用四环素类可引起畜禽等动物机体的正常菌群减少，导致维生素缺乏症，引起真菌繁殖，或由于细菌产生耐药性而引起二重感染。
（5）长期使用对肝脏有损害。
（6）偶见过敏反应（皮疹、药物热）或光敏反应（日晒后出现红斑）等现象。
（7）对动物细胞的核糖核蛋白体也有抑制作用，但程度较轻。
鉴于四环素类抗生素在使用中可出现以上不良反应，所以在兽医临床上使用时应特别慎重，要严格掌握适应症，防止滥用而造成不可弥补的损失。
四环素类早在20世纪的60—70年代即广泛应用，在兽医上尤为多用，但近年来发现：
（1）细菌对四环素类抗生素产生耐药性较严重，一些常见的病原菌对四环素类的耐药率很高。
（2）四环素类可透过胎盘和进入乳汁影响胎儿、乳畜的骨骼、牙齿生长，反复服用可引起牙轴质发育不全，骨质生长缓慢等。
（3）可引起胃肠道消化机能障碍，常见为厌食、恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等症，一般成年反刍兽、马属动物、兔不宜内服。
（4）久用四环素类可引起畜禽等动物机体的正常菌群减少，导致维生素B族、维生素K缺乏症，引起真菌繁殖，或由于细菌产生耐药性而引起二重感染。
（5）长期使用对肝、肾有损害。
（6）本类药物的盐酸盐水溶液有强的刺激性，内服可引起呕吐，肌内注射可引起局部疼痛、炎症和坏死，静脉注射可引起静脉炎和血栓。牛静脉注射速度过快可出现急性心力衰竭。
（7）四环素类药物可引起氮血症，还可引起代谢性酸中毒及电解质失衡。
鉴于四环素类抗生素在使用中可出现以上不良反应，所以在兽医临床上使用时应特别慎重，严格掌握适应证，防止滥用而造成不可弥补的损失。
四环素类抗生素的种类有哪些？
是由放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，其结构均含并四苯基本骨架。
四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。
四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素。包括金霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等。
四环素简介
目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 四环素说明书 4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 四环素的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 四环素的药理作用 4.7 四环素的药代动力学 4.8 四环素的适应证 4.9 四环素的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 四环素的不良反应 4.12 四环素的用法用量 4.13 四环素与其它药物的相互作用 4.14 专家点评 5 四环素中毒 5.1 临床表现 5.2 治疗 6 参考资料 附： * 四环素相关药品说明书其它版本 1 拼音 sì huán sù
2 英文参考 tetracycline [朗道汉英字典]
acheomycin
3 概述 四环素是广谱抗生素，对细菌有抑菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。现在一般不用于细菌感染，主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病等。口服吸收不完全，四环素可分泌到乳汁，可透过胎盘进入胎儿体内，引起子代的不良反应。静脉滴注给药现已少用。
4 四环素说明书 4.1 药品名称 四环素
4.2 英文名称 Tetracycline
4.3 四环素的别名 四环素磷酸复盐；Abricycline；Panmycin；Achromycin；Decycline
4.4 分类 抗生素 > 四环素类
4.5 剂型 1.片剂：0.125g，0.25g；
2.胶囊：0.25g；
3.注射剂（粉）：0.125g，0.25g，0.5g。
4.6 四环素的药理作用 盐酸四环素具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。其次，四环素类可引起细菌细胞膜通透性的改变，使细胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA的复制。四环素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。
4.7 四环素的药代动力学 盐酸四环素口服吸收不完全（约为60%～70%），口服吸收受金属离子影响，后者可与药物形成络合物使吸收减少。口服500mg，血药浓度峰值约为2～4μg/ml。每6小时口服500mg，经5次给药后可达稳态血药浓度（4～5μg/ml），单次静脉给药500mg后，血药浓度峰值约可达15～20μg/ml。四环素分布容积为1.3～1.6L/kg。药物吸收后广泛分布于体内组织和体液中，易渗入胸腔积液、腹腔积液，易与骨和牙齿等组织结合，可在肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集，在胆汁中的浓度可达血药浓度的5～20倍。四环素可透入胎盘和进入乳汁，乳汁中浓度可达血药浓度的60%～80%。但四环素不易透过血脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度较低，在脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%～25%，不能达到有效抑菌浓度。四环素蛋白结合率约为55%～70%；肾功能正常者半衰期约为6～11h。药物主要自肾小球滤过，经肾小管分泌随尿液排泄。给药24h后可排出给药量的60%；另有少量药物经胆汁分泌至肠道排出。血液透析可清除给药量的10%～15%。
4.8 四环素的适应证 1.可用于:（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病；（2）肺炎支原体所致感染；（3）衣原体感染，包括鹦鹉热、衣原体淋巴肉芽肿（性病淋巴肉芽肿）、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼；（4）回归热；（5）布氏菌病（与氨基糖苷类联合应用）；（6）霍乱；（7）鼠疫（与氨基糖苷类联合应用）；（8）兔热病。
2.可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。
3.也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。
4.还可用于痤疮治疗。用于非特异性尿道炎（非淋球菌性尿道炎，宫颈炎）、衣原体淋巴肉芽肿（性病淋巴肉芽肿）、梅毒、软下疳及痤疮等，也可用于敏感的革兰阳性球菌或革兰阴性杆菌所引起的轻症感染。
4.9 四环素的禁忌证 1.8岁以下小儿禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.对四环素或其他四环素类药过敏者禁用。
4.10 注意事项 1.交叉过敏:对一种四环素类药物过敏者可能对其他四环素类药物过敏。
2.慎用:（1）原有肝病患者；（2）已有肾功能损害者。
3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿使用四环素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，因此在8岁以下儿童中不宜使用。
4.药物对妊娠的影响:（1）四环素可透过血胎盘屏障进入胎儿体内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良，以及抑制胎儿骨骼生长；（2）该类药物在动物中还有致畸胎作用，妊娠期妇女不宜使用四环素；（3）妊娠期间患者对四环素的肝毒性反应尤为敏感，如必须应用时静脉滴注盐酸四环素每天量以1g为宜，不应大于1.5g，其血药浓度应保持在15μg/ml以下。肾盂肾炎伴肾功能减退的妊娠妇女静脉滴注四环素属禁忌。
5.药物对哺乳的影响:四环素可经乳汁分泌，乳汁中浓度较高，虽然四环素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物，吸收甚少，但由于该类药物可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长，因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。
6.药物对检验值或诊断的影响:（1）由于四环素对荧光的干扰，可使尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度测定结果偏高；（2）少数患者用药后可出现堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。
7.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）用药期间应定期随访检查肝、肾功能；（2）用药时间较长者，必要时应测定血药浓度。
4.11 四环素的不良反应 1.四环素可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染，牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。
2.消化道症状：口服后可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。
3.肝脏损害：大剂量静脉给药或长期口服后可引起肝脏损害，通常为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女及接受高剂量静脉给药者更易发生。也偶有致肝毒性同时发生胰腺炎的报道。
4.过敏反应：主要有药物热或皮疹，后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等；也可诱致光感性皮炎。过敏性休克、哮喘、紫癜等不良反应亦偶有报道。
5.周围血象改变：长期用药还可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒、血小板减少性紫癜和粒细胞减少等。
6.二重感染：长期用药可诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。
7.长期用药可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。
8.使用四环素时偶可致良性颅内压增高，表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。
9.静脉给药时，局部可产生疼痛、红肿等 *** 症状，严重者可致血栓性静脉炎。
4.12 四环素的用法用量 1.①一般剂量:每次0.25～0.5g，每6小时1次，或每次0.5～1.0g，每12小时1次；②布鲁菌病:每次0.5g，每6小时1次，疗程3周，第1～2周同用链霉素1g肌注，每天1次；③淋球菌所致单纯性尿道炎或宫颈炎；每次0.5g，每6小时1次，疗程5天；④梅毒:每次0.5g，每6小时1次，疗程15天（早期梅毒）或30天（晚期梅毒）；⑤中、重度痤疮患者的辅助治疗:初次量，每天0.5～2g，分次服用；当病情改善时（通常在3周后），剂量应逐渐减至维持量，每天0.125～1.0g；⑥沙眼衣原衣原体所致单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:每次0.5g，每天4次，疗程至少7天。（2）静脉滴注：每天1g，分1～2次。用5%～10%葡萄糖液稀释至0.1%滴注。
2.儿童口服给药：8岁以上小儿常用量:每次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。
4.13 药物相互作用 1.四环素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用可增加肾毒性。
2.四环素与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性。
3.四环素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用可增强其肝毒性。
4.与碳酸氢钠等制酸药同用时，由于胃内pH值增高，可使四环素吸收减少、活性降低。
5.与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时，可与其中的金属离子形成不溶性络合物，使四环素吸收减少。
6.与考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）等降血脂药同用可影响四环素的吸收。
7.与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药药效，并可能增加经期外出血。
4.14 专家点评 四环四环素抗菌谱广、口服方便、价廉。对青霉素过敏的梅毒患者四环素是选用的药物之一，对早期梅毒患者可每次500mg，每天4次，连续14天；对晚期梅毒患者（病程超过1年者）连用30天，可收到良好的疗效。另对青霉素过敏的患者包括单纯性淋病和淋菌性咽炎可改用四环素，每次500mg，每天4次，连续7天。四环素也可用于男性 *** 、直肠淋球菌感染，但复发率为17%。除怀孕妇女外，淋球菌感染和淋菌性输卵管炎均可应用四环素。四环素是广谱抗生素，起抑菌作用，对性病淋巴肉芽肿、梅毒都有很好的疗效，由于现在新的抗生素不断出现可选性很强，但四环素价格便宜，在把握好安全性情况下仍不失为治疗非淋菌性尿道炎，梅毒的有效药物。
5 四环素中毒 四环素是广谱抗生素，对细菌有抑菌作用。现在一般不用于细菌感染，主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病等。口服吸收不完全，约为30%～70%，血浆蛋白结合率65%，半衰期为8h，容积分布0.15L/kg。四环素可分泌到乳汁，可透过胎盘进入胎儿体内，引起子代的不良反应。成人常用口服量0.5g，3～4/d，每日量不超过2.0g。静脉滴注给药现已少用。[1]
5.1 临床表现 [2]
1.口服可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻等。
2.可使体内正常菌群失调，引起维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染，严重者发生败血症。
3.较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害，加重氮质血症。
4.四环素牙：孕期服用四环素后，分娩的小儿或儿童服用四环素后，牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿，并可致骨发育不良。
5.过敏反应：可引起药物热、各种皮疹，也可诱发光敏性皮炎。偶见发生过敏性休克、哮喘、紫癜等。
6.静脉用药时可产生局部疼痛，甚至发生血栓性静脉炎。
7.服用变质四环素可引起范可尼综合征，产生肾小管性酸中毒。
5.2 治疗 四环素中毒的治疗要点为[3]：
1.本药过量无特效解毒药，以对症支持治疗为主。
2.透析治疗仅可清除给药量的10%～15%。
